精神科藥物在體內的作用方式與其他內外科藥物，例如治療糖尿病、降低高血壓或抗生素，有著明顯不同，最大的差異是精神科藥物因為藥進入腦中，因此必須先要穿過一個保護腦的特殊裝置，稱為”血腦屏障（Blood Brain Barrier, BBB）”，這是腦血管與腦組織間的一種自然屏障，一般藥物是無法通過的，惟有脂溶性較高或帶有特殊電荷的藥物，方可通過此屏障，進入腦中發揮藥物作用。然而，由於目前科學界並沒有一個好的方法可以用於評估此裝置，因此，當患者服用精神科藥物時，醫師只能讓患者不斷的試藥，以找尋對於病患最佳治療藥物與適當的劑量。有些患者如果再服用藥物後出現頭暈的現象，也算是正常，因為醫師無法推估通過此屏障之劑量，通常只要將藥物的劑量降低即可消除此現象。其實，不只精神科藥物會出現此現象，所有會影響到腦部的藥物，包括治療巴金森氏症藥物或抗顛癇藥物都有可能出現此現象。
至於”血腦屏障”是怎麼被發現的呢？1898年匈牙利病理學家阿瑟-比德爾（Arthur Biedl）在動物模型研究中，將低濃度的膽汁注入動物的血液中，發現動物的行為並沒有受到影響，他率先提出膽汁可能無法進入腦部的想法。兩年後，德國學者馬克斯-萊萬多夫斯基（Max Lewandowsky）正式提出”血腦屏障”的概念與模型，但是正式使用”血腦屏障”這個名詞的人，則是由蘇聯學者莉娜-施特恩（Lina Stern）在1921年以法文發表。
在眾多的研究結果中最具有代表性，證實”血腦屏障”存在與功能的研究，是由1908年諾貝爾醫學獎得主保羅-埃爾利希（Paul Ehrlich）及其學生埃德溫-戈德曼（Edwin Goldmann）所執行。保羅將染劑注入血液中，發現動物全身的組織都被染色惟獨腦組織沒有，而他的學生愛德溫將染劑直接注入腦組織中，發現只有腦組織被染色而腦組織以外的組織則完全沒有被染色，因此證實了血液與腦組織間存在一個屏障的理論。
“血腦屏障”是如何組成的呢？首先我們必須了解腦組織。腦組織的細胞可分成兩大部分：神經元（Neuron）與膠細胞（Glia）。而膠細胞可分為3種：
- 星形膠細胞（Astrocyte）：也是構成”血腦屏障”的細胞，此細胞之細胞體發出許多突出物，伸展填充在神經元之間，可發揮支持和固定神經元的作用。突出物末端膨大為腳板，腳板貼附於血管管壁上，構成”血腦屏障”。
- 寡突膠細胞（Oligodendrocyte）：細胞體積較小，包覆腦中神經元的軸突，形成髓鞘，增加神經傳導速度。
- 微小膠細胞（Microglia）：是膠細胞中最小的一種，此細胞為特化的巨噬細胞，在腦中進行吞噬外來物的保護作用清除病原體或受損的神經元。微小膠細胞非神經外胚層組織的一部分，因此嚴格說來不能算是膠細胞，但因其在神經系統中支持性的角色通常仍將其歸為膠細胞。
長久以來科學家對於”血腦屏障”的研究不多，功能也不清楚，雖然”血腦屏障”可以在人死後以顯微鏡觀察，但是其在活體的功能仍然無法預測。最近有科學家嘗試用磁振造影（MRI）來測量”血腦屏障”的功能，或是利用高能超音波將”血腦屏障”暫時性的打開，讓某些治療腦瘤的藥物能夠有效的穿過，以增加治療腦瘤的效果，這些都是未來研究及治療發展的趨勢。在”血腦屏障”之謎尚未解開之前，精神科患者的服藥可能仍然會停留在嘗試的模式，希望在不久的將來，可以克服此一困境，改變人們對於使用精神科藥物刻板的印象。