我們每天吃的藥物，大部份都會與細胞上一種特殊的蛋白質結合而產生作用，這些蛋白質被稱為”藥物受體（Receptor）”。然而，許多科學家在很長的一段時間中，都懷疑藥物受體是否存在？因為從來沒有人看見過它。
1896年德國的科學家保羅-埃爾利希（Paul Ehrlich）提出了”側鏈理論（Side Chain Theory）”，他認為細胞上有一些側鏈，當血液中有毒素侵入時，這些毒素與側鏈結合，細胞就會因缺氧而失去養分，接下來細胞會產生更多的側鏈，當側鏈達到一定濃度後，這些側鏈就會離開細胞而被釋放到血液中，與血液中的毒素結合，進而消除這些毒素以保護身體。這個概念就是後來的抗原-抗體（Antigen-Antibody）的概念，埃爾利希因此理論而獲得了1908年的諾貝爾醫學獎。埃爾利希的觀點，其實就是藥物受體觀念的源頭，只是埃爾利希並不認為側鏈會固定在細胞上而受到藥物的作用，因此這個理論只停留在免疫學上而沒有延伸作為藥物受體結合作用的理論。
1905年英國生理學家約翰-牛波特-朗勒（John Newport Langley）提出”接受物質 （Receptive Substances）理論”，他認為細胞上應該有一種物質可以結合藥物而改變細胞的功能。朗勒在研究毛果蕓香（Jaborandi）時，這是一種產於南美洲可用於治療腹瀉及青光眼的果實，也是用於製造毛果芸香鹼（Pilocarpine）的原料。他發現毛果蕓香可以顯著的讓心跳變慢，而利用”箭毒（Curare）”麻醉兔子後再給予毛果蕓香，他發現兔子的心跳仍然顯著的變慢。接著，他給兔子”阿托品（Atropine）”，他發現阿托品可以拮抗毛果蕓香造成心跳變慢的作用，並且在不同阿托品的濃度下，可以產生不同程度降低心跳的作用。因此朗勒認為，心臟肌肉的跳動可能不全然受到神經的影響，而在心臟肌肉的細胞上，應該有一種”接受物質”，這就是著名的”接受物質”的理論，也為”藥物受體”的理論埋下了種子。
儘管朗勒發表了如此完美的研究結果，當時依舊有許多學者抱持著反對的意見，在這些反對派的學者中，最著名且最具代表性的學者要算是德國科學家瓦爾特-斯特勞布（Walther Straub）了。斯特勞布首先提出了”膜電位毒性（Potential-Poison）”的理論，簡單的說，他並不認為細胞膜上會有特殊的側鏈或接受物質來接受藥物，而藥物的作用，應該是因為藥物穿透細胞膜，造成細胞膜內外有著不同的濃度差，細胞膜結構的變形或被破壞，因而產生了藥物的作用。當時反對藥物受體存在的學者，還包括了因發現乙醯膽鹼（Acetylcholine）而獲得1936年諾貝爾醫學奬的亨利-哈利特–戴爾（Sir Henry Hallett Dale）。
直到美國學者詹姆士-懷特-布拉克 （Sir James Whyte Black）依據藥物受體的概念，分別在1965年發展出治療高血壓的 ß受體阻斷劑普萘洛爾（Propranolol）及1972年發展出治療胃潰瘍的組織胺第二型受體阻斷劑西咪替丁（Cimetidine）兩項藥物，證實了藥物與受體結合之現象，並獲得了1988年諾貝爾醫學獎，”受體理論”經歷了90年的爭議才就此告終。
順便一提，雖然埃爾利希一開始並不認為細胞膜上有受體的存在，然而，他很快就修正了自己的想法，接受了”受體”這個詞彙。而朗勒雖然是真正提出及完成受體研究的學者，卻終其一生都只使用”接受物質”而不肯接受”受體”一詞。