1939年，第二次世界大戰期間，印尼被日軍佔領，導致製造抗心律不整藥物奎尼丁（Quinidine）旳原料，“金雞納鹼（Cinchona Alkaloid）”供應中斷。在這樣的情況下，世界各國不得不積極開發取代藥物——普魯卡因（Procaine）因此出世。
普魯卡因主要的藥理作用是：阻斷細胞上的鈉離子通道，延長心臟動作電位（Action Potential）的間期，而達到治療心律不整的作用。但是由於普魯卡因的代謝快，使用不方便，因此發展出代謝較慢的普鲁卡因胺（Procainamide）。
普鲁卡因胺雖然可以治療心律不整，但是也會造成腸胃道不規則的蠕動，為了改善普鲁卡因胺的副作用，接著研發出兩個衍生物：甲氧氯普胺（Metoclopramide）與舒必利（Sulpiride）。前者是目前臨床上最普遍使用的腸胃道蠕動抑制劑，可以治療噁心及嘔吐，延長胃的排空時間，而減少了食道逆流。後者最初也被當作胃腸道藥物使用，後來被發現也具有抗抑鬱及治療精神分裂之作用。由於舒必利沒有在北美地區獲得使用許可，因此被普遍的使用在北美以外的國家。
1990年初，法國賽諾菲公司（Sanofi）基於舒必利的化學結構，進一步合成了氨磺必利（Amisulpride）並在歐洲上市。嚴格說來，氨磺必利不應該被歸類於第二代抗精神病藥物，因為第二代抗精神病藥物，都有阻斷5-羫色胺2A亞型受體的作用；而氨磺必利是一個，同時阻斷多巴胺2型及5-羫色胺7亞型受體的藥物。不過，也可能是由於這個藥理特性，使得氨磺必利的臨床效果好，且副作用少。
氨磺必利有以下幾個臨床優點：
1. 不經過肝臟代謝。對於肝硬化或老年所造成的譫妄（Delirium），氨磺必利是一個很好的選擇。
2. 對精神分裂症負性症狀的療效優於其他抗精神病藥物。動物的研究顯示，氨磺必利小劑量，可以阻斷節前神經元，多巴胺2型受體的自動調節功能。因而間接的促進了多巴胺的釋放，而改善負性症狀。最近大規模的薈萃分析也認為，氨磺必利對於負性症狀的療效，優於其它第二代抗精神病藥物。
3. 對於情緒障礙療效良好。氨磺必利對於情緒障礙的患者，有良好的治療效果——氨磺必利在義大利，還獲得了治療抑鬱症的適應症。從我個人的經驗，氨磺必利不只對於雙相躁狂有效，對於雙相抑鬱也有不錯的療效。可惜的是，氨磺必利並沒有獲得雙相障礙的適應症。
4. 對於手術後出現嚴重噁心、嘔吐的病患，也有良好的療效。
有優點自然也就會有缺點：
1. 泌乳素升高。由於氨磺必利血腦屏障（Blood Brain Barrier）的穿透率較差，比較不容易進入腦中。因此在提高治療劑量後，高血藥濃度對於腦下垂體，多巴胺2型受體的作用會更明顯，因此泌乳素升高的副作用也就更為常見了。
2. 心跳變慢。有些患者使用氨磺必利後，會出現心跳變慢的現象，尤其是使用高劑量（例如1000毫克/天）的患者。最近的一些零星病例報導顯示，病患使用氨磺必利後，確實使得心跳變慢。不過，大部分病患都沒有明顯的臨床症狀，因此推論可能是一個危險性較低的副作用。其實，我們現在清楚知道了，氨磺必利的發展歷史，其本源是研發抗心律不整的藥物，因此會有這個副作用，也就不足為奇。
抗精神病藥物源自於抗心律不整藥物，算是很特別了。這就是精神科藥物的發展歷程，時刻有著意外和驚喜!