藥物與受體結合後，造成細胞的生理作用改變。這個生理作用的變化取決於藥物本身的化學特性，與結合力或其它外界的因素無關。臨床藥理學中，最常使用評估內在活性的方法，就是：測量藥物與受體結合後，細胞內化學物質，環腺苷酸（Cyclic adenosine monophosphate）濃度的變化。在比較藥物造成其濃度變化的程度後，出現了下列5個常用來描述內在活性的5個藥理名詞：全激活劑（Full Agonist）、部分激活劑（Partial Agonist）、阻斷劑（Antagonist）、部分反激活劑（Inverse Agonist）及全反激活劑（Inverse Agonist）：
1.全激活劑（或稱全作用劑）：也就是激活受體。精神藥物大部份都是作用於神經傳導物質的受體，例如，多巴胺作用的受體就稱為多巴胺受體。一般而言，多巴胺因為可以完全激活多巴胺受體，因此多巴胺就是多巴胺受體的全激活劑。如果一個藥物與多巴胺受體結合後，與多巴胺對於細胞所產生的作用完全一樣，就稱為全激活劑。例如，多巴胺作用於多巴胺受體後，細胞內會產生100個環腺苷酸，而藥物與多巴胺受體結合後，也可以產生100個環腺苷酸，這個藥物就與多巴胺一樣，就是多巴胺受體的全激活劑。
2. 部分激活劑：藥物與受體結合後，細胞所產生的生理作用，只達到全激活劑的部分作用，就稱為部分激活劑。例如，多巴胺作用於多巴胺受體後，產生100個環腺苷酸，而某一個藥物作用於多巴胺受體後，細胞內只產生了60個環腺苷酸，這個藥物就稱為部分激活劑。
3.阻斷劑（或稱拮抗劑）：常被稱為安靜的藥物（silent compound），因為阻斷劑本身並沒有藥理作用，如果要產生作用，必須要有激活劑存在時才會發生阻斷激活劑所產生的作用，例如，有多巴胺存在時，阻斷劑就會阻斷多巴胺的作用，如果沒有多巴胺存在時，阻斷劑就沒有阻斷的作用了。所以，阻斷劑只有在活體內才有作用，如果在體外，就是安靜的藥物了。
4.全反激活劑：顧名思義，就是激活受體後，產生了與激活劑相反的作用。這類藥物由於臨床使用價值不大，因此藥物種類也不多。某些抗組織胺或交感神經阻斷劑具有這些特性。
5.部分反激活劑：與全反激活劑性質一樣，只是產生的作用是部分的效果。不過，這一類的藥物因為缺乏適當的藥理模型，因此藥理作用很難評估。
自從精神藥物有了正子造影的研究後，上述的這些在體外研究所推論出來的結果，有了更進一步的了解：
1.在活體中，部分激活劑不僅只是激活劑，也可以是阻斷劑：由於活體中有內生性多巴胺的存在，當藥物進入腦中，混合著多巴胺（全激活劑）與藥物（部分激活劑）。此時，如果多巴胺太多，部分激活劑可透過競爭作用而降低多巴胺所產生的生理作用，此時藥物所產生的作用反而變成阻斷作用。當多巴胺不足時，部分激活劑可以直接作用於受體產生激活作用，此時所產生的作用就是激活受體的作用了，這就是部分激活劑在活體腦中可扮演雙重角色的現象。
2.激活劑只與高親合力受體結合，阻斷劑可同時與高親合力與低親合力的受體結合：受體在活體中往往是以兩種狀態存在，高親合力（high affinity）與低親合力（low a ffinity），高親合力的受體代表著是可以產生作用的受體，而低親合力的受體則是備用的受體。全激活劑或部分激活劑只作用在高親和力的受體，而阻斷劑則可以同時與二者結合。
幾乎所有的抗精神病藥物都是多巴胺2型受體的阻斷劑，這個在下面的章節會做進一步的解釋及說明。