安眠藥（Hypnotics），顧名思義就是能讓人睡眠的藥物。英文的命名，是來自於希臘神話中的睡神（Hypnos）。在古希臘時代，就記載著人們的”失眠（Insomnia）”。當時的處理方式，是藉由喝酒或是使用嗎啡來幫助睡眠。這兩種物質也算是第一代的安眠藥吧！
時至今日，我們知道這兩樣物質都不是失眠的好朋友。雖然兩者都可以讓人們快速入眠，然而，兩者對於後半段的睡眠並沒有幫助。酒精可能引起戒斷症候，使得睡眠變的中斷；嗎啡更有可能因為減少深層睡眠，而不斷的做夢，造成睡眠品質不佳。臨床上嗎啡成癮的患者，有時候反而會出現嗎啡失眠（Morphine Insomnia）。有趣的是，嗎啡的英文命名—”Morphine”，是源自於希臘神話中的夢神— Morpheus。由於這兩種物質也具有呼吸抑制的作用，因此，拿它們當作安眠藥是相當危險的。
1864年德國化學家阿道夫-馮-拜爾（Adolph von Baeyer ），也是德國拜耳藥廠的創始者，利用尿素（Urea）及丙二酸（Malonic Acid）合成了一個新的化合物，因為是在聖人芭芭拉紀念日（Saint Barbara’s Day, 12月4日）所合成，因此取名巴比妥酸（Barbituric Acid）。1903年，他進一步的將此化合物，純化為具有中樞神經作用的巴比妥類藥物（Barbiturate）。他發現巴比妥類藥物具有良好鎮定的效果，因此，將其當作安眠藥使用，這也可稱為是第二代的安眠藥。拜耳也因為這個發現，獲得了1905年的諾貝爾化學獎。不過這類藥物有幾個重大缺點，隨後也被放棄當作安眠藥：
1. 毒性太強，過量時，容易致死。
2. 誘發肝臟代謝藥物的酵素，會影響其他藥物的代謝。
3. 抑制呼吸。
1955年，瑞士羅氏（Roche）藥廠的研究員，利奧-斯特恩巴赫（Leo Sternbach）在清理實驗室時，意外的發現了已合成但是從未被測試過的化合物”氯二氮平（Chlordiazepoxide）”。由於此化合物具有良好的鎮靜效果，羅氏藥廠將其於1960年上市，做為安眠藥使用，也就是現今仍然在使用的安眠藥—利眠寧（Librium）。不過，由於此藥安眠效果較差，為了改善此類藥的效用，新合成的化合物－苯甲二氮䓬（Diazepam）於1963年上市，商品名為煩寧（Valium）。此類藥物可以被稱為第三代的安眠藥。由於臨床上對於失眠及抗焦慮的療效良好，在1970年代，曾經是全世界處方量最多的藥物。
此類藥物作用於γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric Acid，簡稱GABA）受體，臨床上有良好鎮定、安眠、抗癲癇、抗焦慮及肌肉放鬆的做用，因此被大量的使用。此類藥物雖然增加了安全性，但是仍有下列缺點：
1. 潛在的成癮性：但臨床上不常見。
2. 影響記憶力：必須強調的是，雖然這類藥物會影響記憶力，但並不代表這類藥物會引發失智症。如果服藥後造成記憶力不佳，通常換用其他藥物即可解決此副作用。
3. 白天昏睡的現象。
為了繼續改善此類藥物的療效及副作用，1980年代末期出現了Z藥（Z-drug）。這類藥物的特性是效果快，作用時間短。第一個藥物是1989年上市的唑匹可隆（Zopiclone），商品名為宜眠安（Imovane），由英國核可使用。接著是法國賽諾菲的唑吡坦（Zolpidem），商品名為斯蒂諾斯（Stilnox）。由於這類藥物不容易出現白天昏睡的現象，因此迅速的被普遍使用，特別是年輕的族群。然而，經過數十年使用經驗的累積，醫師們逐漸的發現，這類藥物因為影響到睡眠的初期，往往會造成夢遊及記憶力明顯的變差。這兩項副作用，又以斯蒂諾斯為特別明顯。因此，在使用上必須非常的小心，斯蒂諾斯也不建議當作第一線安眠藥使用。此類藥物可以被稱為第四代的安眠藥。
每個藥物都不是完美的。安眠藥同時都具有安眠、鎮定、抗焦慮、肌肉鬆弛等作用，只是每個藥物對每項症狀的效果大小不一。例如，心臟科醫師喜歡使用贊安諾（Xanax），就是因為其抗焦慮效果較好，但是安眠效果就不怎麼樣了。
失眠是一個非常普遍的問題，科學家也不斷的研發及改進安眠藥。雖然安眠藥仍然有許多問題，但是，整體而言，目前臨床上所使用的安眠藥，均為安全且有效的。不過，正確的使用及了解安眠藥的特性才是最重要的。安眠藥的處方，看似簡單，其實充滿了高深的學問，開藥醫師不可不知。