精神科藥物的作用途徑與其他內外科藥物，例如糖尿病、高血壓或抗生素，明顯的不同，最大的差異在於精神科藥物必須先穿過一個保護”腦”的特殊裝置，稱為”血腦屏障（Blood Brain Barrier, BBB）”，方可進入腦中發揮藥物作用。然而，由於目前科學界並沒有一個好的方法在活人腦中評估此裝置的功能，因此當病患服用精神科藥物時，醫師只能讓病患不斷的試藥，以找尋對於病患最佳治療藥物與最適當的劑量。在這過程中，病患如果出現頭暈的現象，其實也算正常，只要將藥物微調即可消除此作用。其實，不只精神科藥物會出現此現象，所有影響到”腦”的藥物，包括治療巴金森藥物或抗顛癇藥物都有可能出現此現象。
西元1898年匈牙利病理學家阿瑟-比德爾（Arthur Biedl）在動物模型研究中，將低濃度的”膽汁”注入動物的血液中，發現動物的行為並沒有受到影響，他率先提出”膽汁”是無法進入腦的想法。雖然兩年後，德國學者馬克斯-萊萬多夫斯基（Max Lewandowsky）正式提出”血腦屏障”的概念與模型，但是正式使用”血腦屏障”這個名詞，是由蘇聯學者莉娜-施特恩（Lina Stern）在1921年以法文發表。
在眾多的研究結果中，最具有代表性，證實血腦屏障存在與功能的研究，是由1908年諾貝爾醫學獎得主保羅-埃爾利希（Paul Ehrlich）及其學生埃德溫-戈德曼（Edwin Goldmann）所執行。保羅將染劑注入血液中，他發現動物全身的組織都被染色，惟獨腦組織沒有；而他的學生愛德溫，將染劑直接注入腦組織中，卻發現只有腦組織被染色，而腦組織以外的組織，則完全沒有被染色，血液與腦組織間存在一個屏障的理論因此獲得了完全的證實。
血腦屏障是如何組成的呢？首先我們必須了解腦組織。腦組織的細胞可分成兩部分：神經元（Neuron）與膠細胞（Glia）。膠細胞主要可分為3種：
1. 星形膠細胞（Astrocyte）：也是構成血腦屏障的膠細胞。此細胞之細胞體發出許多突出物，伸展填充在神經元之間，可發揮支持和固定神經元作用。突出物末端膨大為腳板，腳板貼附於血管管壁上，構成血腦屏障。
2. 寡突膠細胞（Oligodendrocyte）：細胞體積較小，包覆腦中神經元的軸突，形成髓鞘，增加神經傳導速度。
3. 微小膠細胞（Microglia）：是膠細胞中最小的一種，此細胞為特化的巨噬細胞，在腦中進行吞噬外來物的保護作用，清除病原體或受損的神經元。微小膠細胞非外胚層組織的一部分，因此嚴格說來不能算是膠細胞，但因其在神經系統中支持性的角色，通常仍將其歸為膠細胞。
長久以來科學家對於血腦屏障的功能並不清楚，雖然血腦屏障可以在人體死亡後以顯微鏡觀察，但是其活體功能仍然無法預測。最近有科學家試著用磁振造影（MRI）來測量血腦屏障的功能，或者是利用高能超音波將血腦屏障暫時性的打開，讓某些治療腦瘤的藥物，能夠有效的穿過血腦屏障，增加治療腦瘤的效果，這些都是未來對於血腦屏障的研究或治療發展的趨勢。
在血腦屏障之謎未被解開之前，精神科病患的服藥，可能仍然會停留在”試與錯（Try and Error）”的模式，希望在不久的將來，我們可以克服此一困境，改變人們對於使用精神科藥物刻板的印象，嘉惠更多的病患。