011. “聰明藥”的前世今生

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在精神科藥物使用的歷史中,常被稱為”聰明藥”的”哌醋甲酯(Methylphenidate)” 商品名為”利他能(Ritalin)”,肯定是使用年代最久的一個藥物了。哌醋甲酯是一種中樞神經興奮劑,服用後會增進大腦的興奮、清醒、注意力集中並降低疲勞,給人“變聰明了”的感覺,因此被稱為“聰明藥”。目前是最普遍用於治療兒童注意力缺陷過動障礙(ADHD)的兩種藥物之一。

你可能不知道為什麼叫”利他能”,這其實是源自於一段愛情故事。

1944年,義大利化學家萊安德羅-潘尼松(Leandro Panizzon)在瑞士汽巴(Ciba)藥廠,也就是現今諾華製藥(Novartis)的前身,發明合成了哌醋甲酯。潘尼松合成了哌醋甲酯後,一如往常的先自己服用,同時也給他的妻子瑪格麗特-潘尼松(Marguerite Panizzon)服用。瑪格麗特在服用哌醋甲酯後覺得打網球時的注意力與精神有明顯的增强,因此潘尼松就用他妻子的暱稱“Rita”命名這個新藥,即“Ritalin”的由來。哌醋甲酯最早被用來治療因巴比妥鹽酸(barbiturate)所造成的意識喪失、昏睡症及憂鬱症。直至1960年代依據美國精神科醫師查爾斯-布拉德利(Charles Bradley)的研究,開始用於治療兒童ADHD。

2000年美國ALZA公司開發出利他能緩釋劑型,商品名為“專思達(concerta)並獲得美國批准作為治療兒童ADHD的藥物。2001年,ALZA被楊森製藥所併購。

哌醋甲酯主要的藥理機轉是阻斷多巴胺轉運器(dopamine transporter),而間接的增加了多巴胺在腦中的濃度。臨床上認為這個藥物可能會有成癮性,因此需醫師專業開立處方。服用後可能出現食慾下降或頭痛等副作用。

2002年美國禮來公司研發出阿托莫西汀(Atomoxetine)一款新型的”非”中樞神經興奮劑,商品名為“思銳(Strattera)”用於治療兒童ADHD,哌醋甲酯治療兒童ADHD霸主的地位才被終止。阿托莫西汀的藥理機轉主要是阻斷去甲腎上腺素轉運器(Norepinephrine transporter),間接的造成腦中去甲腎上腺素濃度增加而改善臨床症狀。由於去甲腎上腺素轉運器在腦中主要分佈的位置是在大腦皮質,因此,阿托莫西汀除了對於兒童ADHD的活動力改善有明顯的療效之外,對於認知功能也有一定的助益,因此也被多人視作與哌醋甲酯一樣的“聰明藥”。

無論是哌醋甲酯還是阿托莫西汀最早被研發時都是準備作為抗憂鬱劑使用,但是,由於療效不佳轉而用於治療兒童ADHD卻獲得了良好的療效。今天,這兩個藥物已經成為治療兒童ADHD唯二的有效藥物,也因此造福了無數患有ADHD的孩子們。